Zdroj: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Určit farmakologický profil Ipamorelinu – prvního selektivního Growth Hormone Secretagogue (GHS) – a vyhodnotit jeho schopnost stimulovat sekreci růstového hormonu (GH) bez ovlivnění dalších hypofyzárních hormonů, jako jsou ACTH, kortizol a prolaktin.
Ipamorelin je syntetický pentapeptid vyvinutý jako selektivní agonista GHS-R1a receptoru, navržený tak, aby poskytoval specifičtější a bezpečnější stimulaci GH ve srovnání se staršími GHRP peptidy (jako jsou GHRP-2 a GHRP-6), které často vyvolávají nespecifické hormonální reakce.
Typ: preklinické a klinické experimentální studie
Modely: zvířecí modely (potkani, prasata) a zdraví dobrovolníci
Intervence: podání Ipamorelinu v různých dávkách
Srovnávací látky: GHRP-6 a GHRP-2
Sledované parametry:
Sérové hladiny růstového hormonu (GH)
Hladiny ACTH, kortizolu, prolaktinu a dalších hormonů
Trvání a intenzita hormonální odpovědi
Selektivita účinku
Ipamorelin vyvolává dávkově závislé a selektivní zvýšení GH, bez změn hladin ACTH, kortizolu a prolaktinu.
Jeho profil se liší od profilu GHRP-6 a GHRP-2, které aktivují i jiné hormonální dráhy.
Farmakodynamika
Rychlý vrchol GH je pozorován přibližně 10 minut po podání, s krátkým trváním účinku (30–60 minut).
Účinek je opakovatelný a stabilní při opakovaném podání, bez známek desenzibilizace.
Srovnávací účinnost
Ipamorelin vykazuje podobnou účinnost jako GHRP-6 z hlediska uvolňování GH, ale s výrazně lepší selektivitou a bezpečností.
Bezpečnost
Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na nadledvinovou osu ani jiné endokrinní systémy.
Dobrá snášenlivost u zvířecích i lidských modelů.
Ipamorelin je první selektivní agonista GHS-R1a, který stimuluje pouze růstový hormon bez vlivu na jiné hypofyzární hormony.
Vykazuje dávkově závislou, předvídatelnou a bezpečnou hormonální odpověď.
Vhodný pro výzkum regulace GH, anabolických procesů a modelů deficitu GH.
Hlavní data pocházejí z raných preklinických studií a studií fáze I.
Nejsou k dispozici dlouhodobé klinické výsledky.
Ipamorelin je slibný selektivní GH sekretagog s vynikajícím bezpečnostním profilem.
Vhodný pro výzkumné aplikace v endokrinologii a metabolických vědách.
Výhoda oproti klasickým GHRP peptidům díky absenci vlivu na ACTH a kortizol.