Quelle: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Ziel war es, das pharmakologische Profil von Ipamorelin – dem ersten selektiven Growth Hormone Secretagogue (GHS) – zu bestimmen und seine Fähigkeit zu bewerten, die Sekretion von Wachstumshormon (GH) zu stimulieren, ohne andere Hypophysenhormone wie ACTH, Cortisol und Prolaktin zu beeinflussen.
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid, das als selektiver Agonist des GHS-R1a-Rezeptors entwickelt wurde, um eine spezifischere und sicherere GH-Stimulation zu ermöglichen im Vergleich zu älteren GHRP-Peptiden (wie GHRP-2 und GHRP-6), die häufig unspezifische hormonelle Reaktionen auslösen.
Typ: präklinische und klinische experimentelle Studien
Modelle: Tiermodelle (Ratten, Schweine) und gesunde Freiwillige
Interventionen: Verabreichung von Ipamorelin in verschiedenen Dosen
Vergleichssubstanzen: GHRP-6 und GHRP-2
Gemessene Parameter:
Serumspiegel von Wachstumshormon (GH)
ACTH-, Cortisol-, Prolaktin- und andere Hormonspiegel
Dauer und Intensität der hormonellen Reaktion
Selektivität der Wirkung
Ipamorelin bewirkt einen dosisabhängigen und selektiven Anstieg von GH, ohne Veränderungen der ACTH-, Cortisol- und Prolaktinspiegel.
Sein Profil unterscheidet sich von dem von GHRP-6 und GHRP-2, die auch andere hormonelle Signalwege aktivieren.
Pharmakodynamik
Ein schneller GH-Peak wird etwa 10 Minuten nach der Verabreichung beobachtet, mit einer kurzen Wirkdauer (30–60 Minuten).
Die Wirkung ist bei wiederholter Verabreichung reproduzierbar und stabil, ohne Anzeichen einer Desensibilisierung.
Vergleichende Wirksamkeit
Ipamorelin zeigt eine ähnliche Wirksamkeit wie GHRP-6 hinsichtlich der GH-Freisetzung, jedoch mit deutlich besserer Selektivität und Sicherheit.
Sicherheit
Es wurden keine unerwünschten Wirkungen auf die Nebennierenachse oder andere endokrine Systeme beobachtet.
Gute Verträglichkeit in Tier- und Humanmodellen.
Ipamorelin ist der erste selektive Agonist von GHS-R1a, der ausschließlich das Wachstumshormon stimuliert, ohne Wirkung auf andere Hypophysenhormone.
Es zeigt eine dosisabhängige, vorhersagbare und sichere hormonelle Reaktion.
Geeignet für Untersuchungen der GH-Regulation, anaboler Prozesse und Modelle des GH-Mangels.
Die wichtigsten Daten stammen aus frühen präklinischen Studien und Phase-I-Studien.
Es liegen keine langfristigen klinischen Ergebnisse vor.
Ipamorelin ist ein vielversprechendes selektives GH-Sekretagog mit einem hervorragenden Sicherheitsprofil.
Geeignet für Forschungsanwendungen in der Endokrinologie und den metabolischen Wissenschaften.
Vorteil gegenüber klassischen GHRP-Peptiden aufgrund fehlender Wirkung auf ACTH und Cortisol.