Zdroj: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Určiť farmakologický profil Ipamorelinu – prvého selektívneho Growth Hormone Secretagogue (GHS) – a zhodnotiť jeho schopnosť stimulovať sekréciu rastového hormónu (GH) bez vplyvu na iné hypofyzárne hormóny, ako sú ACTH, kortizol a prolaktín.
Ipamorelin je syntetický pentapeptid vyvinutý ako selektívny agonista GHS-R1a receptora, vytvorený s cieľom poskytnúť špecifickejšiu a bezpečnejšiu stimuláciu GH v porovnaní so staršími GHRP peptidmi (ako sú GHRP-2 a GHRP-6), ktoré často vyvolávajú nešpecifické hormonálne reakcie.
Typ: predklinické a klinické experimentálne štúdie
Modely: zvieracie modely (potkany, prasatá) a zdraví dobrovoľníci
Intervencie: podanie Ipamorelinu v rôznych dávkach
Porovnávacie látky: GHRP-6 a GHRP-2
Sledované parametre:
Sérové hladiny rastového hormónu (GH)
Hladiny ACTH, kortizolu, prolaktínu a ďalších hormónov
Trvanie a intenzita hormonálnej odpovede
Selektivita účinku
Ipamorelin vyvoláva dávkovo závislé a selektívne zvýšenie GH, bez zmien v hladinách ACTH, kortizolu a prolaktínu.
Jeho profil sa líši od profilu GHRP-6 a GHRP-2, ktoré aktivujú aj ďalšie hormonálne dráhy.
Farmakodynamika
Rýchly vrchol GH sa pozoruje približne 10 minút po podaní, s krátkym trvaním účinku (30–60 minút).
Účinok je opakovateľný a stabilný pri opakovanom podávaní, bez známok desenzibilizácie.
Porovnávacia účinnosť
Ipamorelin vykazuje podobnú účinnosť ako GHRP-6 z hľadiska uvoľňovania GH, avšak s výrazne lepšou selektivitou a bezpečnosťou.
Bezpečnosť
Neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky na nadobličkovú os ani iné endokrinné systémy.
Dobrá znášanlivosť u zvieracích aj ľudských modelov.
Ipamorelin je prvý selektívny agonista GHS-R1a, ktorý stimuluje výlučne rastový hormón bez vplyvu na iné hypofyzárne hormóny.
Vykazuje dávkovo závislú, predvídateľnú a bezpečnú hormonálnu odpoveď.
Vhodný na výskum regulácie GH, anabolických procesov a modelov nedostatku GH.
Hlavné údaje pochádzajú z ranných predklinických a I. fázy štúdií.
Dlhodobé klinické výsledky nie sú k dispozícii.
Ipamorelin je sľubný selektívny GH sekretagog s vynikajúcim bezpečnostným profilom.
Vhodný na výskumné aplikácie v endokrinológii a metabolických vedách.
Výhoda oproti klasickým GHRP peptidom vzhľadom na absenciu vplyvu na ACTH a kortizol.