Vir: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Določiti farmakološki profil Ipamorelina – prvega selektivnega Growth Hormone Secretagogue (GHS) – in oceniti njegovo sposobnost spodbujanja izločanja rastnega hormona (GH) brez vpliva na druge hipofizne hormone, kot so ACTH, kortizol in prolaktin.
Ipamorelin je sintetični pentapeptid, razvit kot selektivni agonist receptorja GHS-R1a, zasnovan za zagotavljanje bolj specifične in varne stimulacije GH v primerjavi s starejšimi GHRP peptidi (kot sta GHRP-2 in GHRP-6), ki pogosto povzročajo nespecifične hormonske reakcije.
Tip: predklinične in klinične eksperimentalne raziskave
Modeli: živalski modeli (podgane, prašiči) in zdravi prostovoljci
Intervencije: uporaba Ipamorelina v različnih odmerkih
Primerjalni agensi: GHRP-6 in GHRP-2
Merjeni parametri:
Serumske ravni rastnega hormona (GH)
Ravni ACTH, kortizola, prolaktina in drugih hormonov
Trajanje in intenzivnost hormonskega odziva
Selektivnost delovanja
Ipamorelin povzroča dozno odvisno in selektivno povečanje GH, brez sprememb ravni ACTH, kortizola in prolaktina.
Njegov profil se razlikuje od profila GHRP-6 in GHRP-2, ki aktivirata tudi druge hormonske poti.
Farmakodinamika
Hiter vrh GH je opažen približno 10 minut po aplikaciji, s kratkim trajanjem delovanja (30–60 minut).
Učinek je ponovljiv in stabilen pri zaporednih aplikacijah, brez znakov desenzibilizacije.
Primerjalna učinkovitost
Ipamorelin kaže podobno učinkovitost kot GHRP-6 glede sproščanja GH, vendar z znatno boljšo selektivnostjo in varnostjo.
Varnost
Niso bili opaženi neželeni učinki na nadledvično os ali druge endokrine sisteme.
Dobra prenašanje pri živalskih in humanih modelih.
Ipamorelin je prvi selektivni agonist GHS-R1a, ki spodbuja samo rastni hormon brez vpliva na druge hipofizne hormone.
Kaže dozno odvisen, predvidljiv in varen hormonski odziv.
Primeren za raziskave regulacije GH, anabolnih procesov in modelov pomanjkanja GH.
Glavni podatki izhajajo iz zgodnjih predkliničnih in faze I raziskav.
Dolgoročni klinični rezultati niso na voljo.
Ipamorelin je obetaven selektivni GH sekretagog z odličnim varnostnim profilom.
Primeren za raziskovalne aplikacije na področju endokrinologije in metabolnih znanosti.
Prednost pred klasičnimi GHRP peptidi zaradi odsotnosti vpliva na ACTH in kortizol.