Forrás: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
A vizsgálat célja a BPC-157 (Body Protection Compound-157) peptid farmakokinetikájának, szöveti eloszlásának, metabolizmusának és kiválasztódásának jellemzése volt különböző állatmodelleken. Emellett értékelték biztonságosságát, tolerálhatóságát és biohasznosulását is különböző alkalmazási módok esetén.
A BPC-157 egy gasztrointesztinális peptid, amely tudományos érdeklődés tárgyát képezi a preklinikai modellekben megfigyelt, szövetregenerációhoz, angiogenezishez és a gyulladásos folyamatok modulációjához kapcsolódó hatások miatt. A jelen tanulmány célja objektív farmakokinetikai adatok és a molekula biztonságossági profiljának bemutatása kísérleti körülmények között.
Típus: kísérleti preklinikai vizsgálat
Modellek: Sprague-Dawley patkányok és Beagle kutyák
Dózisok és alkalmazás:
IV, intravénás: 0.4 mg/kg
IM, intramuszkuláris: 0.4 mg/kg
PO, orális: 0.4 mg/kg
Időtartam: nyomon követés az alkalmazást követő 24 óráig
Mért paraméterek:
A BPC-157 plazmakoncentrációja
Szöveti eloszlás, beleértve a májat, veséket, izmokat és gyomrot
Metabolitok és fő eliminációs útvonalak
Biohasznosulás IM és PO alkalmazás esetén IV alkalmazáshoz viszonyítva
Farmakokinetika és eloszlás
Az eliminációs felezési idő körülbelül 25–30 perc IV alkalmazás után.
Intramuszkuláris alkalmazás után a jelentett biohasznosulás kutyáknál 45–51%, patkányoknál 14–19% volt.
A csúcskoncentrációk IV alkalmazás után 5–15 perc, IM alkalmazás után 30–60 perc alatt alakulnak ki.
A BPC-157 elsősorban a májban, vesékben, izomszövetben és gyomorban oszlik el.
Metabolizmus és kiválasztódás
A molekula a plazma peptidázok hatására rövidebb peptidfragmentumokká és aminosavakká metabolizálódik.
A kiválasztódás elsősorban a vizelet és az epe útján történik.
Biztonságosság
A vizsgált időszakban nem észleltek toxikus hatásokat vagy jelentős változásokat a biokémiai paraméterekben.
IM és PO alkalmazás esetén jó helyi tolerálhatóságot írtak le.
A BPC-157 rövid felezési időt, de jó szöveti eloszlást és kedvező biztonságossági profilt mutat a vizsgált állatmodellekben.
Az adatok alátámasztják a szisztémás alkalmazás potenciálját IM és PO útvonalakon keresztül kísérleti kontextusban.
Egyszeri dózis esetén nem észleltek toxicitásra vagy felhalmozódásra utaló adatokat.
Az eredmények alátámasztják a regenerációval, gyógyulással és biztonságossággal kapcsolatos további klinikai vizsgálatok szükségességét.
A vizsgálatot kizárólag preklinikai állatmodelleken végezték, emberi adatokat nem tartalmaz.
A nyomon követési időtartam 24 órára korlátozódott, így a krónikus alkalmazást nem értékelték.
A tanulmány a farmakokinetikára, eloszlásra és biztonságosságra összpontosított, nem a közvetlen hatékonyságra.
A BPC-157 jó tolerálhatósági profilt mutat állatokban a vizsgált dózisok mellett.
Az adatok alapján alkalmas jelölt további, szövetregenerációhoz, sérülés utáni gyógyuláshoz és gyulladásos folyamatokhoz kapcsolódó kísérleti vizsgálatokhoz.
Humán vizsgálatokra van szükség az alkalmazhatóság, dózisrendszerek, hosszú távú biztonságosság és a molekula tényleges hatékonyságának meghatározásához klinikai kontextusban.