Forrás: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
A vizsgálat célja a BPC-157 (Body Protection Compound-157) peptid farmakokinetikájának, szöveti eloszlásának, metabolizmusának és kiválasztásának jellemzése különböző állatmodelleken. Emellett értékelésre került a biztonságossága, tolerálhatósága és biológiai hozzáférhetősége különböző alkalmazási módok esetén.
A BPC-157 egy gasztrointesztinális peptid, amely tudományos érdeklődés tárgyát képezi a preklinikai modellekben megfigyelt, szövetregenerációval, angiogenezissel és gyulladásos folyamatok modulálásával kapcsolatos hatásai miatt. A jelen vizsgálat célja objektív farmakokinetikai adatok és a molekula biztonsági profiljának bemutatása kísérleti körülmények között.
Típus: kísérletes preklinikai vizsgálat
Modellek: Sprague-Dawley patkányok és Beagle kutyák
Dózisok és alkalmazás:
IV, intravénás: 0.4 mg/kg
IM, intramuszkuláris: 0.4 mg/kg
PO, orális: 0.4 mg/kg
Időtartam: a beadást követő 24 óráig tartó megfigyelés
Mért paraméterek:
A BPC-157 plazmakoncentrációi
Szöveti eloszlás, beleértve a májat, veséket, izmokat és gyomrot
Metabolitok és fő eliminációs útvonalak
Biológiai hozzáférhetőség IM és PO alkalmazás esetén az IV alkalmazáshoz viszonyítva
Farmakokinetika és eloszlás
Az eliminációs felezési idő az IV alkalmazást követően kb. 25–30 perc.
Intramuszkuláris alkalmazás után a jelentett biológiai hozzáférhetőség kutyáknál 45–51%, patkányoknál 14–19%.
A csúcskoncentrációk IV alkalmazás után 5–15 perc, IM alkalmazás után 30–60 perc alatt alakulnak ki.
A BPC-157 elsősorban a májban, vesékben, izomszövetben és gyomorban oszlik el.
Metabolizmus és kiválasztás
A molekula plazma peptidázok hatására rövidebb peptidfragmensekké és aminosavakká metabolizálódik.
A kiválasztás elsősorban a vizelet és az epe útján történik.
Biztonságosság
A vizsgálati időszak alatt nem figyeltek meg toxikus hatásokat vagy jelentős változásokat a biokémiai paraméterekben.
IM és PO alkalmazás esetén jó lokális tolerálhatóságot írtak le.
A BPC-157 rövid felezési időt, ugyanakkor jó szöveti eloszlást és kedvező biztonsági profilt mutat a vizsgált állatmodellekben.
Az adatok alátámasztják a szisztémás alkalmazás potenciálját IM és PO útvonalakon kísérleti kontextusban.
Egyszeri dózis mellett nem figyeltek meg toxicitásra vagy felhalmozódásra utaló adatokat.
Az eredmények alátámasztják a további, regenerációval, gyógyulással és biztonságossággal kapcsolatos klinikai vizsgálatok szükségességét.
A vizsgálatot kizárólag preklinikai állatmodelleken végezték, emberi adatokat nem tartalmaz.
A megfigyelési időtartam 24 órára korlátozódott, ezért a krónikus alkalmazás nem került értékelésre.
A vizsgálat a farmakokinetikára, eloszlásra és biztonságosságra összpontosított, nem a közvetlen hatékonyságra.
A BPC-157 jó tolerálhatósági profilt mutat állatokon a vizsgált dózisokban.
Az adatok alapján megfelelő jelölt további, szöveti regenerációval, traumás sérülések utáni gyógyulással és gyulladásos folyamatokkal kapcsolatos kísérleti vizsgálatokhoz.
További humán vizsgálatok szükségesek az alkalmazhatóság, a dózisrendek, a hosszú távú biztonságosság és a molekula tényleges klinikai hatékonyságának meghatározásához.