Forrás: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Meghatározni az Ipamorelin farmakológiai profilját – az első szelektív Growth Hormone Secretagogue (GHS) – és felmérni annak képességét a növekedési hormon (GH) szekréciójának stimulálására anélkül, hogy más hipofízis hormonokra, mint az ACTH, kortizol és prolaktin, hatással lenne.
Az Ipamorelin egy szintetikus pentapeptid, amelyet a GHS-R1a receptor szelektív agonistájaként fejlesztettek ki, hogy specifikusabb és biztonságosabb GH stimulációt biztosítson a régebbi GHRP peptidekhez (mint a GHRP-2 és GHRP-6) képest, amelyek gyakran nem specifikus hormonális reakciókat váltanak ki.
Típus: preklinikai és klinikai kísérleti vizsgálatok
Modellek: állatmodellek (patkányok, sertések) és egészséges önkéntesek
Beavatkozások: Ipamorelin alkalmazása különböző dózisokban
Összehasonlító szerek: GHRP-6 és GHRP-2
Mért paraméterek:
Szérum növekedési hormon (GH) szintek
ACTH, kortizol, prolaktin és más hormonok szintjei
A hormonális válasz időtartama és intenzitása
A hatás szelektivitása
Az Ipamorelin dózisfüggő és szelektív GH-szint emelkedést vált ki, az ACTH, kortizol és prolaktin szintjének változása nélkül.
Profilja eltér a GHRP-6 és GHRP-2 profiljától, amelyek más hormonális útvonalakat is aktiválnak.
Farmakodinámia
A GH csúcsértéke gyorsan, körülbelül 10 perccel az alkalmazás után jelentkezik, rövid hatástartammal (30–60 perc).
A hatás ismételhető és stabil egymást követő alkalmazások esetén, deszenzitizáció jelei nélkül.
Összehasonlító hatékonyság
Az Ipamorelin hasonló hatékonyságot mutat a GHRP-6-hoz képest a GH felszabadulás tekintetében, de jelentősen jobb szelektivitással és biztonsággal.
Biztonságosság
Nem figyeltek meg nemkívánatos hatásokat a mellékvese tengelyre vagy más endokrin rendszerekre.
Jó tolerálhatóság állati és emberi modelleknél egyaránt.
Az Ipamorelin az első szelektív GHS-R1a agonista, amely kizárólag a növekedési hormont stimulálja, más hipofízis hormonokra gyakorolt hatás nélkül.
Dózisfüggő, kiszámítható és biztonságos hormonális választ mutat.
Alkalmas a GH-szabályozás, anabolikus folyamatok és GH-hiány modelljeinek vizsgálatára.
Az alapadatok korai preklinikai és I. fázisú vizsgálatokból származnak.
Hosszú távú klinikai eredmények nem állnak rendelkezésre.
Az Ipamorelin egy ígéretes szelektív GH szekretagóg, kiváló biztonsági profillal.
Alkalmas kutatási alkalmazásokra az endokrinológia és a metabolikus tudományok területén.
Előnyt jelent a klasszikus GHRP peptidekkel szemben, mivel nincs hatással az ACTH-ra és a kortizolra.