Quelle: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Bestimmung des pharmakologischen Profils von Ipamorelin – dem ersten selektiven Growth Hormone Secretagogue (GHS) – sowie Bewertung seiner Fähigkeit, die Sekretion von Wachstumshormon (GH) zu stimulieren, ohne andere Hypophysenhormone wie ACTH, Cortisol und Prolaktin zu beeinflussen.
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid, das als selektiver Agonist des GHS-R1a-Rezeptors entwickelt wurde, um eine spezifischere und sicherere GH-Stimulation zu ermöglichen als ältere GHRP-Peptide (wie GHRP-2 und GHRP-6), die häufig unspezifische Hormonreaktionen auslösen.
Typ: präklinische und klinische experimentelle Untersuchungen
Modelle: Tiermodelle (Ratten, Schweine) und gesunde Probanden
Interventionen: Verabreichung von Ipamorelin in unterschiedlichen Dosierungen
Vergleichssubstanzen: GHRP-6 und GHRP-2
Gemessene Parameter:
Serumspiegel des Wachstumshormons (GH)
Spiegel von ACTH, Cortisol, Prolaktin und anderen Hormonen
Dauer und Intensität der Hormonreaktion
Selektivität der Wirkung
Ipamorelin bewirkt einen dosisabhängigen und selektiven Anstieg von GH, ohne Veränderungen der ACTH-, Cortisol- und Prolaktinspiegel.
Sein Profil unterscheidet sich von dem von GHRP-6 und GHRP-2, die auch andere Hormonwege aktivieren.
Pharmakodynamik
Ein schneller GH-Peak wird etwa 10 Minuten nach der Verabreichung beobachtet, mit kurzer Wirkdauer (30–60 Minuten).
Die Wirkung ist bei wiederholter Verabreichung reproduzierbar und stabil, ohne Anzeichen einer Desensibilisierung.
Vergleichende Wirksamkeit
Ipamorelin zeigt eine ähnliche Wirksamkeit wie GHRP-6 hinsichtlich der GH-Freisetzung, jedoch mit deutlich besserer Selektivität und Sicherheit.
Sicherheit
Es wurden keine unerwünschten Wirkungen auf die Nebennierenachse oder andere endokrine Systeme beobachtet.
Gute Verträglichkeit sowohl in Tier- als auch in Humanmodellen.
Ipamorelin ist der erste selektive GHS-R1a-Agonist, der ausschließlich das Wachstumshormon stimuliert, ohne andere Hypophysenhormone zu beeinflussen.
Zeigt eine dosisabhängige, vorhersehbare und sichere Hormonreaktion.
Geeignet für Untersuchungen zur GH-Regulation, anabolen Prozessen und Modellen des GH-Mangels.
Die wesentlichen Daten stammen aus frühen präklinischen und Phase-I-Studien.
Langfristige klinische Ergebnisse liegen nicht vor.
Ipamorelin ist ein vielversprechendes selektives GH-Sekretagog mit einem ausgezeichneten Sicherheitsprofil.
Geeignet für Forschungsanwendungen in der Endokrinologie und den Stoffwechselwissenschaften.
Vorteil gegenüber klassischen GHRP-Peptiden aufgrund des fehlenden Einflusses auf ACTH und Cortisol.