Melanotan I 10 mg
Melanotan I – analóg α-MSH selektívny pre MC1R, skúmaný v súvislosti s melanogenézou, pigmentáciou a bunkovou odpoveďou na UV žiarenie. Cena a analýza šarže.
49.00 EUR · Na sklade
Tento produkt je určený výhradne na vedecké a výskumné účely a nie je registrovaným liekom. Nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu chorôb u ľudí alebo zvierat. Nie je schválený FDA, EMA ani žiadnym národným regulačným orgánom. Informácie na tejto stránke majú vedecko-informačný charakter a nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o klinickej účinnosti a bezpečnosti.
Melanotan I – čo je tento peptid
Melanotan I, známy aj ako afamelanotid, je syntetický analóg alfa-melanocyty stimulujúceho hormónu (α-MSH) – prirodzeného peptidu, ktorý sa podieľa na regulácii pigmentácie kože.
Prirodzený α-MSH má veľmi krátky polčas v obehu, čo obmedzuje jeho štúdium. Syntetický analóg nesie štrukturálne zmeny, ktoré ho robia odolnejším voči enzymatickému rozkladu.
Na rozdiel od Melanotanu II, ktorý vykazuje aktivitu voči širšiemu okruhu melanokortínových receptorov, je Melanotan I opísaný ako selektívnejší k receptoru spojenému s pigmentáciou.
Mechanizmus účinku
Molekula sa viaže na melanokortín-1 receptor na melanocytoch – bunkách produkujúcich pigment melanín. Jeho aktivácia vedie k zvýšenej syntéze eumelanínu.
Eumelanín je tmavá forma pigmentu a v literatúre je opisovaný ako účinnejší pri pohlcovaní ultrafialového žiarenia v porovnaní so svetlou feomelanínovou formou.
Selektivita voči melanokortín-1 receptoru je dôvodom, prečo sa pri tejto zlúčenine nepopisuje výrazné ovplyvnenie iných systémov regulovaných melanokortínovou rodinou.
Výskumné údaje a pozorovania
Pozorovania sledujú zmeny v pigmentácii a v tolerancii voči ultrafialovému žiareniu. Uvádza sa, že odpoveď závisí od východiskového typu kože.
Samostatná línia výskumu sa zaoberá použitím pri stavoch so zvýšenou fotocitlivosťou – oblasť, v ktorej táto zlúčenina prešla regulačným hodnotením v niektorých jurisdikciách.
Uvádza sa, že pigmentácia nastáva postupne a pretrváva po obmedzenú dobu po ukončení podávania.
Pri interpretácii publikovaných údajov je potrebné zohľadniť rozdiel medzi predklinickými a klinickými podmienkami. Výsledky z bunkových kultúr a zvieracích modelov opisujú mechanizmus, ale neumožňujú kvantitatívne závery pre ľudské podmienky.
Dávkové rozsahy použité v predklinických štúdiách sú často priamo neprenosné kvôli rozdielom v metabolizme medzi druhmi. Toto obmedzenie sa dôsledne uvádza v prehľadových prácach.
Príklady výpočtov
Nižšie uvedené výpočty sú výlučne matematickými príkladmi, ktoré ukazujú vzťah medzi celkovým množstvom látky, objemom rozpúšťadla a výslednou koncentráciou. Nepredstavujú odporúčanie na dávkovanie, schému podávania ani návod na použitie.
Pri rozpustení 10 mg s 2 ml bakteriostatickej vody:
Výsledná koncentrácia je 5 mg/ml, pričom 0.20 ml obsahuje 1 mg látky.
Príkladné hodnoty:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Prehľad vedeckých publikácií
Literatúra o melanokortínových analógoch zahŕňa mechanistické práce o rodine receptorov, ako aj kontrolované štúdie pre konkrétne indikácie.
Údaje o Melanotane I a Melanotane II nie sú zameniteľné vzhľadom na rozdiely v receptorovej selektivite.
Bezpečnostné údaje zo štúdií
Opisované pozorovania zahŕňajú nevoľnosť krátko po podaní, stmavnutie existujúcich névusov a reakcie v mieste podania.
Zmeny v pigmentových útvaroch sú v literatúre uvádzané ako záležitosť vyžadujúca sledovanie.
Všeobecným obmedzením pri zlúčeninách tejto kategórie je absencia dlhodobých kontrolovaných štúdií u ľudí. Dostupné informácie opisujú mechanizmus a krátkodobé pozorovania, nie profil bezpečnosti pri dlhodobom podávaní.
Produkt je určený výlučne na výskumné účely. Nie je potravinou, výživovým doplnkom ani liekom a nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu ochorení.