Hexarelín (Hexarelin) 2mg/5mg
Hexarelin – hexapeptid, agonista ghrelínového receptora, skúmaný v súvislosti s uvoľňovaním GH a srdcovými účinkami. Cena a analýza šarže.
35.00 EUR · Na sklade
Tento produkt je určený výhradne na vedecké a výskumné účely a ako referenčný štandard pri HPLC analýzach a nie je registrovaným liekom. Nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu chorôb u ľudí alebo zvierat. Nie je schválený FDA, EMA ani žiadnym národným regulačným orgánom. Informácie na tejto stránke majú vedecko-informačný charakter a nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o klinickej účinnosti a bezpečnosti.
Hexarelín – čo je to za peptid
Hexarelín je syntetický hexapeptid zo skupiny peptidov uvoľňujúcich rastový hormón (GHRP). Podobne ako Ipamorelin a zlúčeniny GHRP pôsobí na receptor grelínu, nie na receptor GHRH.
Molekula patrí medzi skôr opísaných zástupcov tejto skupiny a je predmetom výskumu už od deväťdesiatych rokov minulého storočia. Štrukturálne je odvodená od met-enkefalínu, upravená tak, aby získala sekretagogickú aktivitu.
Na rozdiel od Ipamorelinu sa pri Hexarelíne opisuje širší hormonálny profil, zahŕňajúci aj ovplyvnenie ďalších hypofyzárnych hormónov – čo ho odlišuje v rámci skupiny.
Mechanizmus účinku
Väzba na receptor grelínu v hypofýze aktivuje signálnu dráhu odlišnú od tej, ktorú využíva receptor GHRH, čo vedie k uvoľneniu nahromadeného rastového hormónu.
Opisuje sa aj interakcia s receptormi mimo hypofýzy, vrátane srdcového svalu. Táto línia výskumu je oddelená od sekretagogickej aktivity a v literatúre sa posudzuje samostatne.
Pri dlhodobom podávaní sa opisuje zníženie odpovede, ktoré sa pripisuje zníženej citlivosti receptora. Tento jav je výraznejší v porovnaní s inými zlúčeninami v tejto skupine.
Výskumné údaje a pozorovania
Pozorovania sledujú koncentrácie rastového hormónu po podaní a porovnávajú odpoveď s tou, ktorá sa dosahuje pri stimulácii GHRH. Uvádza sa, že oba mechanizmy sú odlišné a môžu pôsobiť súčasne.
Samostatná skupina prác sa zaoberá kardiálnymi účinkami pozorovanými v predklinických modeloch. Tieto štúdie priamo nesúvisia so sekretagogickou funkciou.
Uvádza sa aj ovplyvnenie kortizolu a prolaktínu, čo odlišuje túto zlúčeninu od selektívnych zástupcov skupiny.
Pri interpretácii publikovaných údajov je potrebné brať do úvahy rozdiel medzi predklinickými a klinickými podmienkami. Výsledky z bunkových kultúr a zvieracích modelov opisujú mechanizmus, no neumožňujú kvantitatívne závery pre podmienky u ľudí.
Dávkové rozsahy použité v predklinických štúdiách často nie sú priamo prenosné z dôvodu rozdielov v metabolizme medzi druhmi. Toto obmedzenie sa dôsledne uvádza v prehľadových prácach.
Príkladové výpočty
Nižšie uvedené výpočty sú iba matematickými príkladmi, ktoré znázorňujú vzťah medzi celkovým množstvom látky, objemom rozpúšťadla a výslednou koncentráciou. Nepredstavujú odporúčanie na dávkovanie, schému podávania ani návod na použitie.
Pri rozpustení 2 mg v 1 ml bakteriostatickej vody:
Výsledná koncentrácia je 2 mg/ml, pričom 0,50 ml obsahuje 1 mg látky.
Príkladové hodnoty:
- 0,1 ml = 0,2 mg
- 0,2 ml = 0,4 mg
- 0,3 ml = 0,6 mg
- 0,4 ml = 0,8 mg
- 0,5 ml = 1 mg
Pri rozpustení 5 mg v 2 ml bakteriostatickej vody:
Výsledná koncentrácia je 2,5 mg/ml, pričom 0,40 ml obsahuje 1 mg látky.
Príkladové hodnoty:
- 0,1 ml = 0,25 mg
- 0,2 ml = 0,5 mg
- 0,3 ml = 0,75 mg
- 0,4 ml = 1 mg
- 0,5 ml = 1,25 mg
Prehľad vedeckých publikácií
Literatúra o Hexarelíne patrí v rámci skupiny k rozsiahlejším vďaka jeho skoršiemu opisu, no veľká časť pochádza z obdobia pred zavedením selektívnejších analógov.
Prehľadové publikácie poukazujú na to, že výsledky nie sú vždy priamo porovnateľné so súčasnými štúdiami z dôvodu rozdielov v metodike.
Bezpečnostné údaje zo štúdií
Opisované pozorovania zahŕňajú ovplyvnenie kortizolu a prolaktínu, reakcie v mieste podania a krátkodobý pocit hladu súvisiaci s receptorom grelínu.
Zníženie odpovede pri dlhodobom podávaní sa opisuje ako charakteristická vlastnosť tejto zlúčeniny.
Všeobecným obmedzením zlúčenín z tejto kategórie je absencia dlhodobých kontrolovaných štúdií u ľudí. Dostupné informácie opisujú mechanizmus a krátkodobé pozorovania, nie bezpečnostný profil pri dlhodobom podávaní.
Produkt je určený výlučne na výskumné účely. Nie je potravinou, výživovým doplnkom ani liekom a nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu ochorení.