Tesamorelín (Tesamorelin) 10mg
Tesamorelin – stabilizovaný analóg GHRH, skúmaný v súvislosti s GH, IGF-1 a viscerálnym tukovým tkanivom. Cena a analýza šarže.
59.00 EUR · Na sklade
Tento produkt je určený výhradne na vedecké a výskumné účely a ako referenčný štandard pri HPLC analýzach a nie je registrovaným liekom. Nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu chorôb u ľudí alebo zvierat. Nie je schválený FDA, EMA ani žiadnym národným regulačným orgánom. Informácie na tejto stránke majú vedecko-informačný charakter a nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o klinickej účinnosti a bezpečnosti.
Tesamorelín – čo je tento peptid
Tesamorelín je stabilizovaný analóg rastového hormónu uvoľňujúceho hormónu (GHRH), postavený na sekvencii GHRH (1-44). K nej je pripojená trans-3-hexénová kyselina, ktorej úlohou je spomaliť enzymatické odbúravanie molekuly.
Táto modifikácia odlišuje zlúčeninu od Sermorelínu, ktorý reprodukuje iba prvých 29 aminokyselín a nemá ochrannú skupinu. Rozdiel sa prejavuje v stabilite a v dĺžke prítomnosti v obehu.
Tesamorelín patrí medzi najpodrobnejšie zdokumentované GHRH analógy, keďže prešiel regulačným hodnotením pre konkrétnu klinickú indikáciu, čo si vyžiadalo zber systematizovaných údajov.
Mechanizmus účinku
Molekula sa viaže na GHRH receptor v prednom laloku hypofýzy a vyvoláva uvoľňovanie rastového hormónu. Uvoľňovanie zostáva podriadené prirodzenej regulácii, vrátane tlmiaceho účinku somatostatínu.
Pripojená mastná kyselina spomaľuje odbúravanie dipeptidyl peptidázou-4 – hlavnou cestou inaktivácie prirodzeného GHRH. To určuje aj dlhší časový profil v porovnaní s nemodifikovanými analógmi.
Pozorované zvýšenie IGF-1 je sekundárne voči uvoľňovaniu rastového hormónu a používa sa ako integrovaný ukazovateľ vplyvu na túto os.
Výskumné údaje a pozorovania
Publikované pozorovania sledujú koncentrácie rastového hormónu a IGF-1, ako aj zmeny v distribúcii tukového tkaniva. Zaznamenáva sa odlišný vplyv na viscerálne a podkožné tukové tkanivo.
Údaje o tejto zlúčenine sú systematickejšie než pri väčšine ostatných peptidov v tejto kategórii, keďže pochádzajú z kontrolovaných štúdií s definovanými koncovými ukazovateľmi.
Zaznamenáva sa individuálna variabilita v odpovedi, pripisovaná rozdielom v hypofyzárnej rezerve a v základnom metabolickom stave.
Pri interpretácii publikovaných údajov je potrebné zohľadniť rozdiel medzi predklinickými a klinickými podmienkami. Výsledky z bunkových kultúr a zvieracích modelov popisujú mechanizmus, ale neumožňujú kvantitatívne závery pre ľudské podmienky.
Dávkové rozsahy použité v predklinických štúdiách často nie sú priamo prenosné vzhľadom na rozdiely v metabolizme medzi druhmi. Toto obmedzenie je dôsledne uvádzané v prehľadových prácach.
Príklady výpočtov
Nižšie uvedené výpočty sú len matematickými príkladmi, ktoré ukazujú vzťah medzi celkovým množstvom látky, objemom rozpúšťadla a výslednou koncentráciou. Nepredstavujú odporúčanie pre dávkovanie, schému podávania ani návod na použitie.
Pri rozpustení 10 mg v 2 ml bakteriostatickej vody:
Výsledná koncentrácia je 5 mg/ml, pričom 0,20 ml obsahuje 1 mg látky.
Príkladné hodnoty:
- 0,1 ml = 0,5 mg
- 0,2 ml = 1 mg
- 0,3 ml = 1,5 mg
- 0,4 ml = 2 mg
- 0,5 ml = 2,5 mg
Prehľad vedeckých publikácií
Literatúra o Tesamoreline zahŕňa kontrolované štúdie trvajúce viac ako jeden rok, čo ho odlišuje od zlúčenín v tejto skupine, dokumentovaných najmä v predklinických modeloch.
Výsledky sa vzťahujú na konkrétnu skúmanú populáciu a automaticky sa neprenášajú na iné podmienky.
Bezpečnostné údaje zo štúdií
Pozorovania popisované v literatúre zahŕňajú reakcie v mieste podania, opuchy a bolesti kĺbov spájané so zvýšenými hladinami rastového hormónu. Zaznamenáva sa aj vplyv na metabolizmus glukózy.
Profil patrí medzi lepšie zdokumentované v tejto skupine práve vďaka existencii kontrolovaných štúdií.
Všeobecným obmedzením pri zlúčeninách tejto kategórie je absencia dlhodobých kontrolovaných štúdií u ľudí. Dostupné informácie popisujú mechanizmus a krátkodobé pozorovania, nie profil bezpečnosti pri dlhodobom používaní.
Produkt je určený výlučne na výskumné účely. Nie je potravinou, doplnkom výživy ani liekom a nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu ochorení.