Zdroj: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Cieľom štúdie je charakterizovať farmakokinetiku, distribúciu v tkanivách, metabolizmus a exkréciu peptidu BPC-157 (Body Protection Compound-157) na rôznych zvieracích modeloch. Ďalej bola hodnotená jeho bezpečnosť, znášanlivosť a biodostupnosť pri rôznych spôsoboch podania.
BPC-157 predstavuje gastrointestinálny peptid, ktorý je predmetom vedeckého záujmu vzhľadom na pozorované účinky v preklinických modeloch súvisiace s obnovou tkanív, angiogenézou a moduláciou zápalových procesov. Súčasná štúdia je zameraná na poskytnutie objektívnych farmakokinetických údajov a informácií o bezpečnostnom profile molekuly v experimentálnych podmienkach.
Typ: experimentálna preklinická štúdia
Modely: potkany Sprague-Dawley a psy Beagle
Dávky a podanie:
IV, intravenózne: 0.4 mg/kg
IM, intramuskulárne: 0.4 mg/kg
PO, perorálne: 0.4 mg/kg
Trvanie: sledovanie do 24 hodín po podaní
Merané parametre:
Plazmatické koncentrácie BPC-157
Distribúcia v tkanivách vrátane pečene, obličiek, svalov a žalúdka
Metabolity a hlavné eliminačné cesty
Biodostupnosť pri IM a PO podaní v porovnaní s IV podaním
Farmakokinetika a distribúcia
Eliminačný polčas je približne 25–30 minút po IV podaní.
Po intramuskulárnom podaní bola zaznamenaná biodostupnosť 45–51 % u psov a 14–19 % u potkanov.
Maximálne koncentrácie sa dosahujú za 5–15 minút po IV podaní a za 30–60 minút po IM podaní.
BPC-157 sa distribuuje najmä do pečene, obličiek, svalového tkaniva a žalúdka.
Metabolizmus a eliminácia
Molekula sa metabolizuje na kratšie peptidové fragmenty a aminokyseliny pôsobením plazmatických peptidáz.
Exkrécia prebieha najmä močom a žlčou.
Bezpečnosť
Počas sledovaného obdobia neboli pozorované žiadne toxické účinky ani významné zmeny biochemických parametrov.
Pri IM a PO podaní bola opísaná dobrá lokálna znášanlivosť.
BPC-157 vykazuje krátky polčas rozpadu, ale dobrú distribúciu v tkanivách a priaznivý bezpečnostný profil v skúmaných zvieracích modeloch.
Údaje podporujú potenciál pre systémové podanie prostredníctvom IM a PO ciest v experimentálnom kontexte.
Pri jednorazovej dávke neboli pozorované žiadne známky toxicity ani kumulácie.
Výsledky podporujú potrebu ďalších klinických štúdií zameraných na regeneráciu, obnovu a bezpečnosť.
Štúdia bola vykonaná iba na preklinických zvieracích modeloch a nezahŕňa údaje od ľudí.
Doba sledovania bola obmedzená na 24 hodín, preto nebolo hodnotené chronické užívanie.
Štúdia je zameraná na farmakokinetiku, distribúciu a bezpečnosť, nie na priamu účinnosť.
BPC-157 vykazuje dobrý profil znášanlivosti u zvierat pri skúmaných dávkach.
Údaje ho radia medzi vhodné objekty pre ďalší experimentálny výskum súvisiaci s regeneráciou tkanív, obnovou po poraneniach a zápalovými procesmi.
Sú potrebné ďalšie štúdie na ľuďoch na určenie použiteľnosti, dávkovacích režimov, dlhodobej bezpečnosti a reálnej účinnosti molekuly v klinickom kontexte.