Melanotan I (afamelanotid) – analog α-MSH, selektiven za MC1R, raziskan za melanogenezo in pigmentacijo. Cena in analiza serije.
49.00 EUR · Na zalogi

Ta izdelek je namenjen izključno znanstveni in raziskovalni uporabi ter kot referenčni standard pri analizah HPLC in ni odobreno zdravilo. Ni namenjen diagnosticiranju, zdravljenju ali preprečevanju bolezni pri ljudeh ali živalih. Ni odobren s strani FDA, EMA ali katerega koli nacionalnega regulatorja. Informacije na tej strani so znanstveno-informativne narave in ne pomenijo zdravniškega nasveta, priporočila za uporabo ali trditve o klinični učinkovitosti in varnosti.
Melanotan I, znan tudi kot afamelanotid, je sintetični analog alfa-melanocite stimulirajočega hormona (α-MSH) – naravnega peptida, ki sodeluje pri uravnavanju pigmentacije kože.
Naravni α-MSH ima zelo kratek razpolovni čas v obtoku, kar omejuje njegovo preučevanje. Sintetični analog ima strukturne spremembe, zaradi katerih je bolj odporen na encimsko razgradnjo.
Za razliko od Melanotana II, ki kaže aktivnost na širšem naboru melanokortinskih receptorjev, je Melanotan I opisan kot bolj selektiven za receptor, povezan s pigmentacijo.
Molekula se veže na melanokortin-1 receptor na melanocitih – celicah, ki proizvajajo pigment melanin. Njegova aktivacija vodi do povečane sinteze evmelanina.
Evmelanin je temna oblika pigmenta in je v literaturi opisan kot učinkovitejši pri absorpciji ultravijolične svetlobe v primerjavi s svetlo feomelaninsko obliko.
Selektivnost za melanokortin-1 receptor je razlog, da pri tej spojini ni opisan izrazit vpliv na druge sisteme, ki jih uravnava družina melanokortinov.
Opažanja sledijo spremembam v pigmentaciji in toleranci na ultravijolično sevanje. Navaja se, da je odziv odvisen od izhodiščnega tipa kože.
Ločena linija raziskav obravnava uporabo pri stanjih s povečano fotoobčutljivostjo – področje, na katerem je ta spojina šla skozi regulativno oceno v nekaterih jurisdikcijah.
Navaja se, da pigmentacija nastopi postopoma in se ohrani omejen čas po prenehanju uporabe.
Pri interpretaciji objavljenih podatkov je treba upoštevati razliko med predkliničnimi in kliničnimi pogoji. Rezultati celičnih kultur in živalskih modelov opisujejo mehanizem, vendar ne omogočajo kvantitativnih zaključkov za človeške razmere.
Razponi odmerkov, uporabljeni v predkliničnih študijah, pogosto niso neposredno prenosljivi zaradi razlik v presnovi med vrstami. Ta omejitev je dosledno navedena v pregledih literature.
Spodaj navedeni izračuni so zgolj matematični primeri, ki prikazujejo razmerje med skupno količino snovi, volumnom topila in dobljeno koncentracijo. Ne predstavljajo priporočila za odmerjanje, shemo uporabe ali navodilo za uporabo.
Dobljena koncentracija je 5 mg/ml, pri čemer 0,20 ml vsebuje 1 mg snovi.
Primeri vrednosti:
Literatura o melanokortinskih analogih vključuje tako mehanistična dela o družini receptorjev kot nadzorovane študije za specifične indikacije.
Podatki o Melanotanu I in Melanotanu II niso medsebojno zamenljivi zaradi razlik v selektivnosti receptorjev.
Opisana opažanja vključujejo slabost kmalu po uporabi, potemnitev obstoječih nevusov in reakcije na mestu uporabe.
Spremembe v pigmentnih tvorbah so v literaturi navedene kot dejavnik, ki zahteva spremljanje.
Splošna omejitev spojin te kategorije je odsotnost dolgotrajnih nadzorovanih študij pri ljudeh. Razpoložljive informacije opisujejo mehanizem in kratkoročna opažanja, ne pa varnostnega profila pri dolgotrajni uporabi.
Izdelek je namenjen izključno za raziskovalne namene. Ni živilo, prehransko dopolnilo ali zdravilo in ni namenjen diagnosticiranju, zdravljenju ali preprečevanju bolezni.