Vir: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Namen raziskave je opredeliti farmakokinetiko, tkivno porazdelitev, metabolizem in izločanje peptida BPC-157 (Body Protection Compound-157) pri različnih živalskih modelih. Dodatno je bila ocenjena njegova varnost, prenašanje in biološka razpoložljivost pri različnih poteh aplikacije.
BPC-157 je gastrointestinalni peptid, ki predstavlja predmet znanstvenega zanimanja zaradi opaženih učinkov v predkliničnih modelih, povezanih z obnovo tkiv, angiogenezo in modulacijo vnetnih procesov. Pričujoča raziskava je usmerjena v zagotavljanje objektivnih farmakokinetičnih podatkov in informacij o varnostnem profilu molekule v eksperimentalnih pogojih.
Tip: eksperimentalna predklinična raziskava
Modeli: podgane Sprague-Dawley in psi pasme Beagle
Odmerki in aplikacija:
IV, intravensko: 0,4 mg/kg
IM, intramuskularno: 0,4 mg/kg
PO, peroralno: 0,4 mg/kg
Trajanje: spremljanje do 24 ur po aplikaciji
Merjeni parametri:
Plazemske koncentracije BPC-157
Porazdelitev v tkivih, vključno z jetri, ledvicami, mišicami in želodcem
Presnovki in glavne poti eliminacije
Biološka razpoložljivost pri IM in PO aplikaciji v primerjavi z IV aplikacijo
Farmakokinetika in porazdelitev
Razpolovni čas eliminacije je približno 25–30 minut po IV aplikaciji.
Po intramuskularni aplikaciji je zabeležena biološka razpoložljivost 45–51 % pri psih in 14–19 % pri podganah.
Vršne koncentracije so dosežene v 5–15 minutah po IV aplikaciji in v 30–60 minutah po IM aplikaciji.
BPC-157 se porazdeljuje predvsem v jetrih, ledvicah, mišičnem tkivu in želodcu.
Metabolizem in izločanje
Molekula se presnavlja v krajše peptidne fragmente in aminokisline z delovanjem plazemskih peptidaz.
Izločanje poteka predvsem preko urina in žolča.
Varnost
V obdobju raziskave niso bili opaženi toksični učinki ali pomembne spremembe biokemijskih parametrov.
Pri IM in PO aplikaciji je opisano dobro lokalno prenašanje.
BPC-157 kaže kratek razpolovni čas, vendar dobro tkivno porazdelitev in ugoden varnostni profil pri preučevanih živalskih modelih.
Podatki podpirajo potencial za sistemsko aplikacijo preko IM in PO poti v eksperimentalnem kontekstu.
Pri enkratnem odmerku niso bili opaženi podatki o toksičnosti ali kopičenju.
Rezultati podpirajo potrebo po nadaljnjih kliničnih raziskavah, povezanih z regeneracijo, obnovo in varnostjo.
Raziskava je bila izvedena zgolj na predkliničnih živalskih modelih in ne vključuje podatkov o ljudeh.
Trajanje spremljanja je omejeno na 24 ur, zato kronična uporaba ni ocenjena.
Raziskava je osredotočena na farmakokinetiko, porazdelitev in varnost, ne pa na neposredno učinkovitost.
BPC-157 pri živalih pri preučevanih odmerkih kaže dober profil prenašanja.
Podatki ga uvrščajo kot primeren predmet za nadaljnje eksperimentalne raziskave, povezane s tkivno regeneracijo, okrevanjem po poškodbah in vnetnimi procesi.
Potrebne so dodatne raziskave na ljudeh za določitev uporabnosti, odmerjanja, dolgoročne varnosti in dejanske učinkovitosti molekule v kliničnem kontekstu.