Melanotan I (Melanotan I) 10mg
Melanotan I – analog α-MSH selektywny wobec MC1R, badany w kontekście melanogenezy, pigmentacji i odpowiedzi komórkowej na UV. Cena i analiza partii.
49.00 EUR · W magazynie
Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do celów naukowych i badawczych oraz jako wzorzec odniesienia w analizach HPLC i nie jest dopuszczonym do obrotu produktem leczniczym. Nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia ani profilaktyki chorób u ludzi lub zwierząt. Nie został zatwierdzony przez FDA, EMA ani żaden krajowy organ regulacyjny. Informacje na tej stronie mają charakter naukowo-informacyjny i nie stanowią porady medycznej, zalecenia stosowania ani twierdzenia o skuteczności klinicznej i bezpieczeństwie.
Melanotan I – czym jest ten peptyd
Melanotan I, znany także jako afamelanotyd, jest syntetycznym analogiem hormonu alfa-melanocytostymulującego (α-MSH) – naturalnego peptydu uczestniczącego w regulacji pigmentacji skóry.
Naturalny α-MSH ma bardzo krótki okres półtrwania w krążeniu, co ogranicza możliwości jego badania. Syntetyczny analog zawiera zmiany strukturalne, które czynią go bardziej odpornym na rozkład enzymatyczny.
W przeciwieństwie do Melanotanu II, który wykazuje aktywność wobec szerszego zakresu receptorów melanokortynowych, Melanotan I opisywany jest jako bardziej selektywny wobec receptora związanego z pigmentacją.
Mechanizm działania
Cząsteczka wiąże się z receptorem melanokortyny-1 na melanocytach – komórkach wytwarzających pigment melaninę. Jej aktywacja prowadzi do zwiększonej syntezy eumelaniny.
Eumelanina jest ciemną formą pigmentu i w literaturze opisywana jest jako skuteczniejsza w pochłanianiu promieniowania ultrafioletowego w porównaniu z jaśniejszą formą feomelaniny.
Selektywność wobec receptora melanokortyny-1 jest powodem, dla którego w przypadku tego związku nie opisuje się wyraźnego wpływu na inne układy regulowane przez rodzinę melanokortyn.
Dane badawcze i obserwacje
Obserwacje śledzą zmiany w pigmentacji oraz w tolerancji na promieniowanie ultrafioletowe. Zauważa się, że odpowiedź zależy od wyjściowego typu skóry.
Odrębny kierunek badań dotyczy zastosowania w stanach związanych ze zwiększoną wrażliwością na światło – obszarze, w którym związek przeszedł ocenę regulacyjną w niektórych jurysdykcjach.
Zauważa się, że pigmentacja pojawia się stopniowo i utrzymuje się przez ograniczony czas po zaprzestaniu stosowania.
Przy interpretacji opublikowanych danych należy uwzględnić różnicę między warunkami przedklinicznymi a klinicznymi. Wyniki z hodowli komórkowych i modeli zwierzęcych opisują mechanizm, ale nie pozwalają na wnioski ilościowe dotyczące warunków ludzkich.
Zakresy dawek stosowane w badaniach przedklinicznych często nie są bezpośrednio przekładalne ze względu na różnice metaboliczne między gatunkami. Ograniczenie to jest konsekwentnie wskazywane w pracach przeglądowych.
Przykładowe obliczenia
Poniższe obliczenia stanowią wyłącznie przykłady matematyczne, pokazujące zależność między całkowitą ilością substancji, objętością rozpuszczalnika a uzyskanym stężeniem. Nie stanowią one zalecenia dotyczącego dawkowania, schematu podawania ani instrukcji użycia.
Po rozpuszczeniu 10 mg w 2 ml wody bakteriostatycznej:
Uzyskane stężenie wynosi 5 mg/ml, przy czym 0.20 ml zawiera 1 mg substancji.
Przykładowe wartości:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Przegląd publikacji naukowych
Literatura dotycząca analogów melanokortyny obejmuje zarówno prace mechanistyczne dotyczące rodziny receptorów, jak i kontrolowane badania dla konkretnych wskazań.
Dane dotyczące Melanotanu I i Melanotanu II nie są wymienne ze względu na różnice w selektywności receptorowej.
Dane dotyczące bezpieczeństwa z badań
Opisywane obserwacje obejmują nudności wkrótce po podaniu, ciemnienie istniejących znamion oraz reakcje w miejscu podania.
Zmiany w tworach pigmentowych są wskazywane w literaturze jako kwestia wymagająca obserwacji.
Ogólnym ograniczeniem dla związków z tej kategorii jest brak długoterminowych, kontrolowanych badań u ludzi. Dostępne informacje opisują mechanizm i obserwacje krótkoterminowe, a nie profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu.
Produkt przeznaczony jest wyłącznie do celów badawczych. Nie jest żywnością, suplementem diety ani produktem leczniczym i nie jest przeznaczony do diagnostyki, leczenia ani profilaktyki chorób.