Melanotan I (Melanotan I) 10 mg
Melanotan I (afamelanotyd) – analog α-MSH, selektywny wobec MC1R, badany pod kątem melanogenezy i pigmentacji. Cena i analiza partii.
49.00 EUR · W magazynie
Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do celów naukowych i badawczych oraz jako wzorzec odniesienia w analizach HPLC i nie jest dopuszczonym do obrotu produktem leczniczym. Nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia ani profilaktyki chorób u ludzi lub zwierząt. Nie został zatwierdzony przez FDA, EMA ani żaden krajowy organ regulacyjny. Informacje na tej stronie mają charakter naukowo-informacyjny i nie stanowią porady medycznej, zalecenia stosowania ani twierdzenia o skuteczności klinicznej i bezpieczeństwie.
Melanotan I – czym jest ten peptyd
Melanotan I, znany również jako afamelanotyd, jest syntetycznym analogiem hormonu alfa-melanotropowego (α-MSH) – naturalnego peptydu biorącego udział w regulacji pigmentacji skóry.
Naturalny α-MSH ma bardzo krótki okres półtrwania w krążeniu, co ogranicza możliwości jego badania. Syntetyczny analog zawiera modyfikacje strukturalne, które czynią go bardziej odpornym na rozkład enzymatyczny.
W przeciwieństwie do Melanotanu II, który wykazuje aktywność wobec szerszego zakresu receptorów melanokortynowych, Melanotan I opisywany jest jako bardziej selektywny względem receptora związanego z pigmentacją.
Mechanizm działania
Cząsteczka wiąże się z receptorem melanokortyny-1 na melanocytach – komórkach wytwarzających pigment melaninę. Jego aktywacja prowadzi do zwiększonej syntezy eumelaniny.
Eumelanina jest ciemną formą pigmentu i w literaturze opisywana jest jako bardziej skuteczna w pochłanianiu promieniowania ultrafioletowego w porównaniu z jasną formą feomelaniny.
Selektywność wobec receptora melanokortyny-1 jest powodem, dla którego w przypadku tego związku nie opisuje się wyraźnego wpływu na inne układy regulowane przez rodzinę melanokortyn.
Dane badawcze i obserwacje
Obserwacje śledzą zmiany pigmentacji oraz tolerancję na promieniowanie ultrafioletowe. Odnotowano, że odpowiedź zależy od wyjściowego typu skóry.
Odrębny kierunek badań dotyczy zastosowania w stanach ze zwiększoną wrażliwością na światło – obszar, w którym związek przeszedł ocenę regulacyjną w niektórych jurysdykcjach.
Odnotowano, że pigmentacja pojawia się stopniowo i utrzymuje się przez ograniczony czas po zaprzestaniu stosowania.
Przy interpretacji opublikowanych danych należy uwzględnić różnicę między warunkami przedklinicznymi a klinicznymi. Wyniki z hodowli komórkowych i modeli zwierzęcych opisują mechanizm, ale nie pozwalają na ilościowe wnioski dotyczące warunków ludzkich.
Zakresy dawek stosowane w badaniach przedklinicznych często nie są bezpośrednio przekładalne ze względu na różnice metaboliczne między gatunkami. To ograniczenie jest konsekwentnie wskazywane w pracach przeglądowych.
Przykładowe obliczenia
Poniższe obliczenia są wyłącznie przykładami matematycznymi, pokazującymi zależność między całkowitą ilością substancji, objętością rozpuszczalnika a uzyskanym stężeniem. Nie stanowią zalecenia dotyczącego dawkowania, schematu podawania ani instrukcji stosowania.
Przy rozpuszczeniu 10 mg w 2 ml wody bakteriostatycznej:
Uzyskane stężenie wynosi 5 mg/ml, przy czym 0,20 ml zawiera 1 mg substancji.
Przykładowe wartości:
- 0,1 ml = 0,5 mg
- 0,2 ml = 1 mg
- 0,3 ml = 1,5 mg
- 0,4 ml = 2 mg
- 0,5 ml = 2,5 mg
Przegląd publikacji naukowych
Literatura dotycząca analogów melanokortynowych obejmuje zarówno prace mechanistyczne dotyczące rodziny receptorów, jak i kontrolowane badania dla konkretnych wskazań.
Dane dotyczące Melanotanu I i Melanotanu II nie są wymienne ze względu na różnice w selektywności receptorowej.
Dane dotyczące bezpieczeństwa z badań
Opisywane obserwacje obejmują nudności wkrótce po podaniu, ciemnienie istniejących znamion oraz reakcje w miejscu podania.
Zmiany w obrębie zmian pigmentowych są w literaturze wskazywane jako czynnik wymagający obserwacji.
Ogólnym ograniczeniem związków z tej kategorii jest brak długoterminowych, kontrolowanych badań u ludzi. Dostępne informacje opisują mechanizm i obserwacje krótkoterminowe, a nie profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu.
Produkt przeznaczony wyłącznie do celów badawczych. Nie jest żywnością, suplementem diety ani lekiem i nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia ani zapobiegania chorobom.