Melanotan I – analogue de l'α-MSH sélectif du MC1R, étudié en lien avec la mélanogenèse, la pigmentation et la réponse aux UV. Prix et analyse du lot.
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Le Mélanotan I, également connu sous le nom d'afamélanotide, est un analogue synthétique de l'hormone alpha-mélanocyte stimulante (α-MSH) – un peptide naturel impliqué dans la régulation de la pigmentation cutanée.
L'α-MSH naturelle a une demi-vie très courte dans la circulation, ce qui limite son étude. L'analogue synthétique présente des modifications structurelles qui le rendent plus résistant à la dégradation enzymatique.
Contrairement au Mélanotan II, qui présente une activité envers un éventail plus large de récepteurs mélanocortines, le Mélanotan I est décrit comme plus sélectif envers le récepteur associé à la pigmentation.
La molécule se lie au récepteur de la mélanocortine-1 sur les mélanocytes – les cellules produisant le pigment mélanine. Son activation entraîne une synthèse accrue d'eumélanine.
L'eumélanine est la forme foncée du pigment et est décrite dans la littérature comme plus efficace pour absorber la lumière ultraviolette par rapport à la forme claire de phéomélanine.
La sélectivité envers le récepteur de la mélanocortine-1 explique pourquoi ce composé n'est pas décrit comme ayant un effet prononcé sur d'autres systèmes régulés par la famille des mélanocortines.
Les observations suivent les changements de pigmentation et la tolérance à l'exposition aux ultraviolets. Il est noté que la réponse dépend du type de peau initial.
Une autre ligne de recherche examine l'application dans des conditions de photosensibilité accrue – un domaine dans lequel le composé a fait l'objet d'une évaluation réglementaire dans certaines juridictions.
Il est noté que la pigmentation survient progressivement et se maintient pendant une période limitée après l'arrêt de l'administration.
Lors de l'interprétation des données publiées, il convient de tenir compte de la différence entre les conditions précliniques et cliniques. Les résultats issus de cultures cellulaires et de modèles animaux décrivent un mécanisme mais ne permettent pas de conclusions quantitatives pour les conditions humaines.
Les plages de doses utilisées dans les études précliniques ne sont souvent pas directement transposables en raison des différences de métabolisme entre les espèces. Cette limitation est signalée de manière constante dans les travaux de synthèse.
Les calculs ci-dessous sont uniquement des exemples mathématiques montrant la relation entre la quantité totale de substance, le volume de solvant et la concentration obtenue. Ils ne constituent pas une recommandation de dosage, de schéma d'administration ou d'instructions d'utilisation.
La concentration obtenue est de 5 mg/ml, sachant que 0,20 ml contient 1 mg de substance.
Valeurs d'exemple :
La littérature sur les analogues des mélanocortines comprend à la fois des travaux mécanistiques sur la famille de récepteurs et des études contrôlées pour des indications spécifiques.
Les données sur le Mélanotan I et le Mélanotan II ne sont pas interchangeables en raison des différences de sélectivité envers les récepteurs.
Les observations décrites incluent des nausées peu après l'administration, un assombrissement des naevus existants et des réactions au site d'administration.
Les modifications des lésions pigmentées sont signalées dans la littérature comme un élément nécessitant une surveillance.
Une limitation générale pour les composés de cette catégorie est l'absence d'études contrôlées à long terme chez l'humain. Les informations disponibles décrivent un mécanisme et des observations à court terme, et non un profil de sécurité pour une administration prolongée.
Le produit est destiné exclusivement à la recherche scientifique. Ce n'est ni un aliment, ni un complément alimentaire, ni un médicament, et il n'est pas destiné au diagnostic, au traitement ou à la prévention de maladies.