Source : Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
L'objectif de l'étude est de caractériser la pharmacocinétique, la distribution tissulaire, le métabolisme et l'excrétion du peptide BPC-157 (Body Protection Compound-157) dans différents modèles animaux. En complément, sa sécurité, sa tolérabilité et sa biodisponibilité ont été évaluées selon différentes voies d'administration.
Le BPC-157 est un peptide gastro-intestinal qui suscite un intérêt scientifique en raison des effets observés dans les modèles précliniques, liés à la régénération tissulaire, l'angiogenèse et la modulation des processus inflammatoires. La présente étude vise à fournir des données pharmacocinétiques objectives ainsi que des informations sur le profil de sécurité de la molécule dans des conditions expérimentales.
Type : étude préclinique expérimentale
Modèles : rats Sprague-Dawley et chiens Beagle
Doses et administration :
IV, intraveineuse : 0.4 mg/kg
IM, intramusculaire : 0.4 mg/kg
PO, orale : 0.4 mg/kg
Durée : suivi jusqu'à 24 heures après l'administration
Paramètres mesurés :
Concentrations plasmatiques de BPC-157
Distribution tissulaire, y compris foie, reins, muscles et estomac
Métabolites et principales voies d'élimination
Biodisponibilité en administration IM et PO par rapport à l'administration IV
Pharmacocinétique et distribution
La demi-vie d'élimination est d'environ 25 à 30 minutes après administration IV.
Après administration intramusculaire, la biodisponibilité rapportée est de 45 à 51 % chez les chiens et de 14 à 19 % chez les rats.
Les concentrations maximales sont atteintes en 5 à 15 minutes après administration IV et en 30 à 60 minutes après administration IM.
Le BPC-157 se distribue principalement dans le foie, les reins, le tissu musculaire et l'estomac.
Métabolisme et élimination
La molécule est métabolisée en fragments peptidiques plus courts et en acides aminés par l'action de peptidases plasmatiques.
L'excrétion s'effectue principalement par l'urine et la bile.
Sécurité
Pendant la période étudiée, aucun effet toxique ni modification significative des paramètres biochimiques n'a été observé.
Une bonne tolérance locale a été décrite pour les administrations IM et PO.
Le BPC-157 présente une demi-vie courte, mais une bonne distribution tissulaire et un profil de sécurité favorable dans les modèles animaux étudiés.
Les données soutiennent le potentiel d'administration systémique par voies IM et PO dans un contexte expérimental.
En dose unique, aucune donnée de toxicité ou d'accumulation n'a été observée.
Les résultats confirment la nécessité de recherches cliniques supplémentaires liées à la régénération, la récupération et la sécurité.
L'étude a été menée uniquement sur des modèles animaux précliniques et n'inclut pas de données humaines.
La durée de suivi est limitée à 24 heures, ce qui ne permet pas d'évaluer l'usage chronique.
L'étude se concentre sur la pharmacocinétique, la distribution et la sécurité, et non sur l'efficacité directe.
Le BPC-157 présente un bon profil de tolérance chez l'animal aux doses étudiées.
Les données en font un sujet approprié pour des recherches expérimentales complémentaires liées à la régénération tissulaire, la récupération après traumatismes et les processus inflammatoires.
Des études supplémentaires chez l'homme sont nécessaires pour déterminer l'applicabilité, les schémas posologiques, la sécurité à long terme et l'efficacité réelle de la molécule en contexte clinique.