Quelle: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Das Ziel der Studie besteht darin, die Pharmakokinetik, Gewebeverteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung des Peptids BPC-157 (Body Protection Compound-157) in verschiedenen Tiermodellen zu charakterisieren. Zusätzlich wurden dessen Sicherheit, Verträglichkeit und Bioverfügbarkeit bei verschiedenen Verabreichungswegen bewertet.
BPC-157 ist ein gastrointestinales Peptid, das aufgrund beobachteter Effekte in präklinischen Modellen im Zusammenhang mit Gewebsregeneration, Angiogenese und Modulation von Entzündungsprozessen von wissenschaftlichem Interesse ist. Die vorliegende Studie zielt darauf ab, objektive pharmakokinetische Daten sowie Informationen zum Sicherheitsprofil des Moleküls unter experimentellen Bedingungen bereitzustellen.
Typ: experimentelle präklinische Studie
Modelle: Sprague-Dawley-Ratten und Beagle-Hunde
Dosierungen und Verabreichung:
IV, intravenös: 0,4 mg/kg
IM, intramuskulär: 0,4 mg/kg
PO, oral: 0,4 mg/kg
Dauer: Beobachtung bis zu 24 Stunden nach Verabreichung
Gemessene Parameter:
Plasmakonzentrationen von BPC-157
Verteilung im Gewebe, einschließlich Leber, Nieren, Muskeln und Magen
Metaboliten und Hauptwege der Elimination
Bioverfügbarkeit bei IM- und PO-Verabreichung im Vergleich zur IV-Verabreichung
Pharmakokinetik und Verteilung
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 25–30 Minuten nach IV-Verabreichung.
Nach intramuskulärer Verabreichung wurde eine Bioverfügbarkeit von 45–51% bei Hunden und 14–19% bei Ratten festgestellt.
Spitzenkonzentrationen werden 5–15 Minuten nach IV-Verabreichung und 30–60 Minuten nach IM-Verabreichung erreicht.
BPC-157 verteilt sich hauptsächlich in Leber, Nieren, Muskelgewebe und Magen.
Metabolismus und Ausscheidung
Das Molekül wird durch die Wirkung von Plasmapeptidasen zu kürzeren Peptidfragmenten und Aminosäuren metabolisiert.
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über Urin und Galle.
Sicherheit
Innerhalb des Untersuchungszeitraums wurden keine toxischen Effekte oder signifikante Veränderungen der biochemischen Parameter beobachtet.
Bei IM- und PO-Verabreichung wurde eine gute lokale Verträglichkeit beschrieben.
BPC-157 zeigt eine kurze Halbwertszeit, jedoch eine gute Gewebeverteilung und ein günstiges Sicherheitsprofil in den untersuchten Tiermodellen.
Die Daten unterstützen das Potenzial für eine systemische Anwendung über IM- und PO-Wege im experimentellen Kontext.
Bei Einzeldosierung wurden keine Hinweise auf Toxizität oder Akkumulation beobachtet.
Die Ergebnisse unterstützen die Notwendigkeit weiterer klinischer Untersuchungen im Zusammenhang mit Regeneration, Wiederherstellung und Sicherheit.
Die Studie wurde ausschließlich an präklinischen Tiermodellen durchgeführt und umfasst keine Daten am Menschen.
Die Beobachtungsdauer ist auf 24 Stunden begrenzt, weshalb eine chronische Anwendung nicht bewertet wird.
Die Studie konzentriert sich auf Pharmakokinetik, Verteilung und Sicherheit, nicht auf die direkte Wirksamkeit.
BPC-157 zeigt bei Tieren in den untersuchten Dosierungen ein gutes Verträglichkeitsprofil.
Die Daten stellen es als geeignetes Objekt für weitere experimentelle Untersuchungen im Zusammenhang mit Gewebsregeneration, Wiederherstellung nach Verletzungen und Entzündungsprozessen dar.
Weitere Studien am Menschen sind erforderlich, um die Anwendbarkeit, Dosierungsschemata, Langzeitsicherheit und tatsächliche Wirksamkeit des Moleküls im klinischen Kontext zu bestimmen.