Melanotan I 10mg
Melanotan I (afamelanotid) – analog α-MSH, selektivní vůči MC1R, zkoumaný pro melanogenezi a pigmentaci. Cena a analýza šarže.
49.00 EUR · Skladem
Tento produkt je určen výhradně pro vědecké a výzkumné účely a jako referenční standard při HPLC analýzách a není registrovaným léčivým přípravkem. Není určen k diagnostice, léčbě ani prevenci onemocnění u lidí nebo zvířat. Není schválen FDA, EMA ani žádným národním regulačním úřadem. Informace na této stránce mají vědecko-informační charakter a nepředstavují lékařskou radu, doporučení k použití ani tvrzení o klinické účinnosti a bezpečnosti.
Melanotan I – co je tento peptid
Melanotan I, také známý jako afamelanotid, je syntetický analog alfa-melanocyty stimulujícího hormonu (α-MSH) – přirozeného peptidu podílejícího se na regulaci pigmentace kůže.
Přirozený α-MSH má velmi krátký poločas rozpadu v oběhu, což omezuje jeho studium. Syntetický analog nese strukturní změny, které jej činí odolnějším vůči enzymatickému odbourávání.
Na rozdíl od Melanotanu II, který vykazuje aktivitu vůči širšímu okruhu melanokortinových receptorů, je Melanotan I popisován jako selektivnější vůči receptoru spojenému s pigmentací.
Mechanismus účinku
Molekula se váže na melanokortin-1 receptor na melanocytech – buňkách produkujících pigment melanin. Jeho aktivace vede ke zvýšené syntéze eumelaninu.
Eumelanin je tmavá forma pigmentu a je v literatuře popisován jako účinnější při pohlcování ultrafialového záření ve srovnání se světlejší feomelaninovou formou.
Selektivita vůči melanokortin-1 receptoru je důvodem, proč u této sloučeniny není popisováno výrazné ovlivnění jiných systémů regulovaných melanokortinovou rodinou.
Výzkumná data a pozorování
Pozorování sledují změny v pigmentaci a toleranci vůči ultrafialovému záření. Uvádí se, že odpověď závisí na výchozím typu pleti.
Samostatná linie výzkumu se zabývá použitím u stavů se zvýšenou světlocitlivostí – oblastí, ve které sloučenina v některých jurisdikcích prošla regulačním hodnocením.
Uvádí se, že pigmentace nastupuje postupně a po ukončení aplikace přetrvává po omezenou dobu.
Při interpretaci publikovaných dat je třeba zohlednit rozdíl mezi preklinickými a klinickými podmínkami. Výsledky z buněčných kultur a zvířecích modelů popisují mechanismus, ale neumožňují kvantitativní závěry pro lidské podmínky.
Dávkovací rozmezí používaná v preklinických studiích často nejsou přímo přenositelná kvůli rozdílům v metabolismu mezi druhy. Toto omezení je důsledně uváděno v přehledových pracích.
Příklady výpočtů
Níže uvedené výpočty jsou pouze matematickými příklady znázorňujícími vztah mezi celkovým množstvím látky, objemem rozpouštědla a výslednou koncentrací. Nepředstavují doporučení pro dávkování, schéma podání ani návod k použití.
Při rozpuštění 10 mg ve 2 ml bakteriostatické vody:
Výsledná koncentrace je 5 mg/ml, přičemž 0,20 ml obsahuje 1 mg látky.
Příkladové hodnoty:
- 0,1 ml = 0,5 mg
- 0,2 ml = 1 mg
- 0,3 ml = 1,5 mg
- 0,4 ml = 2 mg
- 0,5 ml = 2,5 mg
Přehled vědeckých publikací
Literatura o melanokortinových analozích zahrnuje jak mechanistické práce o receptorové rodině, tak kontrolované studie pro konkrétní indikace.
Data pro Melanotan I a Melanotan II nejsou vzájemně zaměnitelná kvůli rozdílům v receptorové selektivitě.
Bezpečnostní údaje ze studií
Mezi popisovaná pozorování patří nevolnost krátce po aplikaci, ztmavnutí existujících névů a reakce v místě aplikace.
Změny pigmentových útvarů jsou v literatuře uváděny jako aspekt vyžadující sledování.
Obecným omezením u sloučenin této kategorie je absence dlouhodobých kontrolovaných studií u lidí. Dostupné informace popisují mechanismus a krátkodobá pozorování, nikoli bezpečnostní profil při dlouhodobém užívání.
Produkt je určen výhradně pro výzkumné účely. Není potravinou, doplňkem stravy ani léčivým přípravkem a není určen k diagnostice, léčbě ani prevenci onemocnění.