Zdroj: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Cílem studie je charakterizovat farmakokinetiku, distribuci v tkáních, metabolismus a exkreci peptidu BPC-157 (Body Protection Compound-157) na různých zvířecích modelech. Dále byla hodnocena jeho bezpečnost, snášenlivost a biologická dostupnost při různých způsobech podání.
BPC-157 představuje gastrointestinální peptid, který je předmětem vědeckého zájmu díky pozorovaným účinkům v preklinických modelech souvisejícím s regenerací tkání, angiogenezí a modulací zánětlivých procesů. Tato studie je zaměřena na poskytnutí objektivních farmakokinetických údajů a informací o bezpečnostním profilu molekuly v experimentálních podmínkách.
Typ: experimentální preklinická studie
Modely: potkani Sprague-Dawley a psi Beagle
Dávky a podání:
IV, intravenózně: 0.4 mg/kg
IM, intramuskulárně: 0.4 mg/kg
PO, perorálně: 0.4 mg/kg
Doba trvání: sledování do 24 hodin po podání
Sledované parametry:
Plazmatické koncentrace BPC-157
Distribuce v tkáních, včetně jater, ledvin, svalů a žaludku
Metabolity a hlavní cesty eliminace
Biologická dostupnost při IM a PO podání ve srovnání s IV podáním
Farmakokinetika a distribuce
Poločas eliminace je přibližně 25–30 minut po IV podání.
Po intramuskulárním podání byla zaznamenaná biologická dostupnost 45–51 % u psů a 14–19 % u potkanů.
Vrcholové koncentrace jsou dosaženy za 5–15 minut po IV podání a za 30–60 minut po IM podání.
BPC-157 se distribuuje především do jater, ledvin, svalové tkáně a žaludku.
Metabolismus a eliminace
Molekula je metabolizována na kratší peptidové fragmenty a aminokyseliny působením plazmatických peptidáz.
Exkrece probíhá především močí a žlučí.
Bezpečnost
Během sledovaného období nebyly pozorovány toxické účinky ani významné změny biochemických ukazatelů.
Při IM a PO podání byla popsána dobrá lokální snášenlivost.
BPC-157 vykazuje krátký poločas, ale dobrou distribuci v tkáních a příznivý bezpečnostní profil ve sledovaných zvířecích modelech.
Data podporují potenciál pro systémové podání cestou IM a PO v experimentálním kontextu.
Při jednorázové dávce nebyly pozorovány žádné údaje o toxicitě nebo kumulaci.
Výsledky podporují potřebu dalších klinických studií souvisejících s regenerací, obnovou a bezpečností.
Studie byla provedena pouze na preklinických zvířecích modelech a nezahrnuje údaje od lidí.
Doba sledování je omezena na 24 hodin, proto není hodnoceno chronické užívání.
Studie je zaměřena na farmakokinetiku, distribuci a bezpečnost, nikoli na přímou účinnost.
BPC-157 vykazuje dobrý profil snášenlivosti u zvířat ve zkoumaných dávkách.
Data jej řadí mezi vhodné objekty pro další experimentální výzkum související s regenerací tkání, obnovou po úrazech a zánětlivými procesy.
Jsou nutné další studie u lidí pro určení použitelnosti, dávkovacích režimů, dlouhodobé bezpečnosti a reálné účinnosti molekuly v klinickém kontextu.