CJC-1295 (no DAC) – modifikovaný analóg GHRH odolný voči DPP-4, skúmaný v súvislosti s pulzným uvoľňovaním rastového hormónu. Cena a analýza šarže.
45.00 EUR · Na sklade


Tento produkt je určený výhradne na vedecké a výskumné účely a nie je registrovaným liekom. Nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu chorôb u ľudí alebo zvierat. Nie je schválený FDA, EMA ani žiadnym národným regulačným orgánom. Informácie na tejto stránke majú vedecko-informačný charakter a nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o klinickej účinnosti a bezpečnosti.
CJC-1295 je modifikovaný analóg rastového hormón-uvoľňujúceho hormónu, postavený na sekvencii GHRH (1-29). Zlúčenina obsahuje štyri aminokyselinové substitúcie, ktorých cieľom je chrániť ju pred rýchlym rozkladom, ktorému podlieha prirodzená molekula.
Hlavným cieľom tohto rozkladu je enzým dipeptidyl peptidáza-4, ktorý odštiepuje počiatočné aminokyseliny GHRH v priebehu niekoľkých minút. Substitúcie v CJC-1295 spomaľujú tento proces a predlžujú prítomnosť molekuly v obehu.
Variant bez DAC neobsahuje dodatočnú väzbovú skupinu, ktorá v inej forme umožňuje naviazanie na albumín. To je aj dôvod, prečo sa obe formy v literatúre posudzujú samostatne – výrazne sa líšia dĺžkou účinku.
Molekula sa viaže na GHRH receptor v prednom laloku hypofýzy a vyvoláva uvoľnenie nahromadeného rastového hormónu. Mechanizmus je identický s prirodzeným GHRH, rozdiel je v časovom profile.
Keďže regulácia zostáva podriadená somatostatínu, uvoľňovanie si zachováva pulzujúci charakter. V literatúre sa to opisuje ako rozdiel oproti nepretržitej prítomnosti pri priamom podaní rastového hormónu.
Forma bez DAC má výrazne kratšie trvanie účinku ako forma s DAC, čo vysvetľuje, prečo sa obe skúmajú ako samostatné zlúčeniny, a nie ako zameniteľné varianty.
Pozorovania sledujú koncentrácie rastového hormónu a IGF-1 po podaní. Zaznamenáva sa, že forma bez DAC vyvoláva výraznejšie, ale kratšie trvajúce zmeny v porovnaní s dlhodobo pôsobiacou formou.
Samostatná línia práce sa zaoberá kombináciou GHRH analógu s agonistom grelínového receptora. Obe skupiny pôsobia prostredníctvom rôznych receptorov a diskusia sa zameriava na otázku, či sa ich účinky sčítavajú.
Individuálna variabilita odpovede je výrazná a pripisuje sa rozdielom v rezerve hypofýzy.
Pri interpretácii publikovaných údajov je potrebné zohľadniť rozdiel medzi predklinickými a klinickými podmienkami. Výsledky z bunkových kultúr a zvieracích modelov opisujú mechanizmus, ale neumožňujú kvantitatívne závery pre ľudské podmienky.
Dávkové rozsahy používané v predklinických štúdiách často nie sú priamo prenosné pre rozdiely v metabolizme medzi druhmi. Toto obmedzenie sa dôsledne uvádza v prehľadových prácach.
Nižšie uvedené výpočty sú výlučne matematickými príkladmi, ktoré znázorňujú vzťah medzi celkovým množstvom látky, objemom rozpúšťadla a výslednou koncentráciou. Nepredstavujú odporúčanie na dávkovanie, schému podávania ani návod na použitie.
Výsledná koncentrácia je 2.5 mg/ml, pričom 0.40 ml obsahuje 1 mg látky.
Príkladové hodnoty:
Literatúra o modifikovaných GHRH analógoch je obmedzenejšia než literatúra o prirodzenom hormóne. Časť publikácií jasne nerozlišuje medzi oboma formami CJC-1295, čo sťažuje ich porovnávanie.
Prehľadové práce odporúčajú pri citovaní výsledkov výslovne uviesť skúmanú formu.
Opisované pozorovania zahŕňajú reakcie v mieste podania a krátkodobé prejavy súvisiace s cievnou dilatáciou. Zaznamenáva sa závislosť od koncentrácie.
Systematizované údaje z dlhodobých štúdií u ľudí neboli v dostupnej literatúre publikované.
Všeobecným obmedzením zlúčenín tejto kategórie je absencia dlhodobých kontrolovaných štúdií u ľudí. Dostupné informácie opisujú mechanizmus a krátkodobé pozorovania, nie profil bezpečnosti pri dlhodobom používaní.
Produkt je určený výlučne na výskumné účely. Nie je potravinou, výživovým doplnkom ani liekom a nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu ochorení.